УДК 616.31 – 089.5 : 615.451.35
Георгиевский
В.П., Шакина Т.Н., Хомякова Л.Г.,
Компанеец Е.И.,
Долейко Н.В., Соловьев Ю.П., Бусыгин
С.Б.
Государственный научный центр лекарственных средств
ООО “Микрофарм”, г. Харьков
О замене пропеллентов в медицинских аэрозолях
В статье дан анализ выполнения Украиной Международного соглашения по охране окружающей среды – Венской конвенции об охране озонового слоя. Обоснована важность проведения мероприятий по замене озоноразрушающих веществ (ОРВ), входящих в состав медицинских аэрозолей. Дана оценка потенциальных возможностей конверсии ОРВ в фармацевтической промышленности Украины и определены основные направления работ по их замене в медицинских аэрозолях.
Georgiyevskiy
V.P., Shakina T.N., Khomyakova L.G., Kompaneets E.I., Doleyko
N.V.,
Solovyev Yu.P., Busygin S.B.
About the propellant replacement in medicinal aerosols
In this article the analysis of realization of the International Agreement on the Environment Preservation - the Vienna Convention on the Protection of Ozone Layer by the Ukraine is given. The significance of the measures on replacement of ozone-depleting substances (ODS) in the medicinal aerosols taking is substantiated. The evaluation of the potential capabilities of conversion in the pharmaceutical industry is given.
УДК 615.015.32+615.322]:661.12.(088.2)
Губин Ю.И.,
Георгиевский В.П., Александров А.Н.,
Маслова Н.Ф., Дихтярев С.И.,
Улесов А.В.
Государственный научный центр лекарственных средств
Украинский НИИ экологических проблем
Представлен анализ подходов к регистрации гомеопатических средств, фитопрепаратов и комбинированных лекарственных средств (ЛС) на их основе. Приведены примеры различных подходов к решению этой проблемы в государствах-членах ЕС и некоторых других странах. Отмечено, что для Украины наиболее рациональным в отношении регистрации будет подход, максимально интегрированный с позицией государств – членов ЕС, и предусматривающий введение в Украине упрощенной процедуры регистрации некоторых ЛС. Такой подход позволит создать законодательную базу для разработки и производства широкого спектра гомеопатических и фитохимических ЛС при обеспечении гарантии безопасности препаратов. Предложены критерии обоснованного выбора упрощенной процедуры, обеспечивающие безопасность ЛС.
Gubin Yu.I., Georgiyevsiky V.P., Alexandrov А.N.,
Maslova N.F., Dikhtyarev S.I., Ulesov А.V.
The world experience of registration of homeopathics, natural-based medicines and use of one in Ukraine.
The analysis of the approaches to registration of homeopathic remedies, phyto- and combined drugs is presented. The examples of various approaches to this problem in EU Member States and some other countries are given. It is noted, that the most rational for Ukraine will be the position integrated with that of EU Member States as much as possible and providing the implementation of simplified registration procedure for some drugs. Such approach will permit to establish the legislative basis for the development and industrial production of the wide range of homeopathic and phytochemical drugs along with the ensuring of drug safety guarantee. The criteria for the proven choice of the simplified registration procedure ensuring the drug safety are discussed.
УДК: 582.949.27:581.19.(004.14)
Сластья Е.А., Работягов В.Д., Литвиненко В.И.
Никитский Ботанический сад
Государственный научный центр лекарственных средств
Железницы Крыма (Sideritis L.): химический состав и применение
Многолетние виды железницы (Sideritis L., Lamiaceae) предложены для использования в научной медицине. Обобщены сведения о применении их в народной медицине, а также фармакологические свойства близкородственных зарубежных видов. Уточнен химический состав сырья. Идентифицированы фенольные соединения водно-спиртового экстракта железницы. Представлены результаты анализа экстрактов пяти видов Sideritis методом обращенно-фазовой ВЭЖХ.
Slastya E.A., Rabotyagov V.D., Litvinenko V.I.
Crimea Sideritis (Sideritis L.): chemical composition and use
The perennial species of Sideritis (Sideritis L., Laminaceae) are proposed to use in scientific medicine. The data on use of ones in the folk medicine as well as the pharmacological properties of closely-related foreign species are summarized. The chemical composition of raw materials is specified. The data of 5 Sideritis species extract analysis by the reversed phase HPLC method are presented.
УДК 615.01:582.772.4
Комиссаренко С.Н.
Государственный научный центр лекарственных средств
Аминокислоты Aesculus Hippocastanum L.
С помощью аминокислотного анализатора LKB 4151 “Альфа Плюс” (Швеция) впервые определен общий аминокислотный состав коры, цветков, семян и околоплодников каштана конского, а также свободных аминокислот семян. Установлено, что исследуемые органы содержат не менее 16 аминокислот. Из них валин, лейцин, изолейцин, треонин, метионин, лизин, фенилаланин, гистидин и аргинин относятся к незаменимым аминокислотам.
Komissarenko S.
Amino acids of Aesculus Hippocastanum L.
The total amino acid composition of pericarps, flowers, seeds and bark of horse chest-nut as well as free amino acid seeds was first determined with the help of the amino acid analyzer LKB 4151 “Alpha-Plus” (Sweden). It was found that the organs being investigated contain at least 16 amino acids. Among them valine, leucine, isoleucine, threonine, methionine, lysine, phenyl alanine, histidine and arginine are the essential amino acids.
УДК 615.015.668.53:547.298
Мерзликин С.И., Черных В.П., Болотов В.В., Бондарь В.С., Гладких А.И.
Национальная фармацевтическая академия Украины
Украинский НИИ фармакотерапии эндокринных заболеваний
Взаимодействием
ангидрида
(±)-1,2,2-триметилциклопентан
1,3-дикарбоновой кислоты с
алифатическими аминами
осуществлен синтез a
-N-алкиламидов указанной кислоты,
которые под действием хлористого
ацетила в указанной кислоте были
превращены в соответствующие
N-алкилимиды. Последние при
щелочном гидролизе превращены в
соответствующие
b -N-алкиламиды указанной
кислоты. Проведен
фармакологический скрининг
синтезированных соединений на
сахароснижающую активность.
Обсуждена зависимость
гипогликемического эффекта от
структуры.
Мerzlikin S.І.,
Chernykh V.P., Bolotov V.V.,
Bondar V.S, Gladkikh A.І.
Synthesis and
sugar-lowering activity of N-alkylamides and N-аlkylimides of
(±)-1,2,2-trimethylcyclopentan
1,3-dicarboxylic acid
By interaction of
anhydride of (±)-1,2,2-trimethylcyclopenthan 1,3-dicarboxylic
acid with aliphatic amines the synthesis of
a -N-alkylamides of this
acid has been carried out. These a -N-alkylamides were converted into the
corresponding b -N-alkylamides of the
mentioned acid. Pharmacological screening of the synthesized
compounds on sugar-lowering activity has been carried out. The
hypoglycemic effect dependence on the structure has been
discussed.
УДК.549.67.0001
Зайцев О.І.
Національна фармацевтична академія України
Побудована статистична математична модель катіонообмінної здатності синтезованих цеолітів NaA, проведений її аналіз та отримані оптимальні технологічні умови: тривалість кристалізації - 3.5 год; температура кристалізації - 74.5 0С; мольні співвідношення вихідного розчину – 2.78; – 1.7; – 77. Експериментальна перевірка розрахованого оптимуму підтвердила отримання адекватної статистичної математичної моделі.
Zaitsev A.I.
Technological optimization of obtaining of synthetic zeolites for the creation of pharmaceuticals with complex effect.
A statistical mathematical model of the cation exchange capacity of the synthesized zeolites NaA was built, its analysis was made, and the optimal technological conditions were determined: the crystallization duration 3.5 hours; crystallization temperature 74.5 C; molar correlations of the output fission - 2,78; - 1,7; – 77.
An experimental check of the calculated optimum confirmed the obtaining of the adequate statistical mathematical model.
УДК 543:615.214.3
Кучеренко Л.І., Вронська Л.В., Лебединець Л.О., Георгієвський Г.В., Моряк З.Б.
НВТ “Фарматрон”, м. Запоріжжя
АТ “Галичфарм”, м. Львів
Державний науковий центр лікарських засобів
Кількісне визначення пірацетаму методом газової хроматоргафії
Досліджені умови газохроматографічного визначення пірацетаму: вибрані розчинник і внутрішній стандарт, підібрані два способи програмування температури колонки. Разроблена методика кількісного визначення пірацетаму методом газової хроматографії в Таблетках пірацетаму 0.2 г. Пропонована методика має високі метрологічні характеристики, не потребує тривалої пробопідготовки і забезпечує селективне визначенння вмісту N-карбамідометилбутиролактаму.
Kucherenko L.I., Vronskaya L.V., Lebedinets L.A., Georgievsky G.V., Moryak Z.B.
Assay of pyracetam by gas chromatography
The conditions of gas chromatography assay of pyracetam were investigated: solvent and in-house standard were chosen and two methods of column temperature programming were selected.
The procedure of pyracetam assay by gas chromatography method for pyracetam tablets with 0.2 g strength was developed. The procedure proposed possess the high metrological characteristics, don’t need in long-term sample preparing and enable the selective determination of N-carbamide-methyl-butyrlactam.
УДК 577.152.311
Янченко П.С., Комісаренко А.М., Георгієвський Г.В.
Національна фармацевтична академія України
Державний науковий центр лікарських засобів
Метод визначення ліпазотропної активності речовин
Запропонований метод визначення ліпазотропної активності речовин, який полягає в безупинному титруванні середовища ліполітичної реакції з підтримкою певного значення рН за допомогою потенціометра. Метод характеризується відтворюваністю та точністю, а також універсальністю та простотою виконання.
Yanchenko P.S., Komissarenko A.N., Georgiyevskiy V.P.
Method of determination of lipasetrophic activity of substances
The method of the substance lipasetrophic activity determining which consists in the continuos titration of lipolytic reaction medium with the maintaining of the defined pH value using a potentiometer has been proposed. The method is characterized by repeatability and precision, as well as the universality and the simplicity of performance.
УДК 615.221;615.453.6
Коваленко
В.М., Вікторов О.П., Ковальова А.М.,
Комісаренко А.М., Горєв І.В.,
Георгієвський Г.В.
Інститут кардіології ім. М.Д. Стражеско АМН України
Національна фармацевтична академія України
Державний науковий центр лікарських засобів
Таблетовані лікарські форми корглікону і строфантину-Г та їх дослідження
Проведені клінічні випробування оригінальних препаратів Корглікон, таблетки по 0.0006 г і Строфантин-Г, таблетки по 0.00025 г, що показали їх високу кардіотонічну ефективність, яка проявляється у зниженні інтенсивності або зникненні клінічних ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН). Препарати добре переносяться хворими і не викликають негативних змін лабораторних показників крові та сечі, не впливають на згортання крові.
Kovalenko V.N.,
Victorov A.P., Kovalyova A.M.,
Komissarenko A.N., Gorev I.V., Georgiyevskiy G.V.
Investigation of cardiotonic activity of Corglykon and Strophanthin-G in tablet dosage forms
Clinical investigations of new drugs Corglycon (tablets 0.0006 g) and Strophanthin-G (tablets 0.00025 g) were carried out and showed the high cardiotonic activity which manifests itself as a chronic heart failure intensity reduction or a total disappearance of clinical symptoms of one. The drugs are well tolerated by patients, cause no negative changes of blood and urine laboratory indices and have no effect on the blood coagulability.
УДК 615.453.4
Ошовський А. І., Геращенко І. І., Вільцанюк О. О.
Вінницький державний медичний університет ім. М.І. Пирогова
Інститут хімії поверхні НАН України
Виготовлення і доклінічне вивчення біорозчинних капсул із заданими властивостями
Як засіб профілактики післяопераційного перитоніту розроблена двошарова капсула із біорозчинного матеріалу, яка відрізняється програмованим вивільненням депонованих у ній протизапальних засобів. На лабораторній моделі вивчена кінетика вивільнення активних речовин із капсули. У дослідах на тваринах оцінена ефективність запропонованого методу профілактики перитоніту.
Oshovskiy A.I., Geratshenko I.I., Viltsanyuk O.O.
Preparation and pre-clinical study of biosoluble capsules with intended properties
The two-layer capsule from biosoluble material which is noted for the programmed release of anti-inflammatory agents it contains was developed as the prophylactic agent of postoperative peritonitis. The kinetics of active substance release from the capsule was studied on the laboratory model. The effectiveness of the proposed peritonitis prophylaxis method was estimated in experiments on animals.
УДК 615.218.3
Федулова И.В., Гладкова Л.В., Бабиоглу Д.И.
Запорожский государственный медицинский университет
Государственный научный центр лекарственных средств
В статье дана краткая фармакологическая характеристика антигистаминных (блокирующих Н1-рецепторы) препаратов и стабилизаторов мембран тучных клеток. Проведен анализ рынка лекарственных препаратов данной группы, зарегистрированных в Украине, на основе прайс-листов журнала “Провизор”. Обнаружено, что число предложений лекарственных препаратов антигистаминного действия в три раза превышает количество предложений препаратов стабилизаторов мембран тучных клеток. Установлено, что половина лекарственных препаратов производится в Украине, и отечественные лекарственные средства, даже из импортных субстанций, в два и более раза дешевле импортных. В статье дана характеристика химической структуры некоторых лекарственных препаратов и проведена связь между строением соединений и их действием. Авторами предложено новое направление поиска противоаллергических лекарственных средств среди производных ксантина, обладающих необходимыми для этого фармакологическими свойствами.
Fedulova I.V., Gladkova L.V,.Babioglu D.I
Search for new
antiallergic drugs.
1.
Analysis of group of medicinal products with antihistaminic
effect
This article contains the brief pharmacological characteristic of antihistaminic (blocking the Н1-receptors) drugs and mast cells membranes stabilizers . The analysis of the market of drugs of the given group registered in Ukraine was carried out on the basis of price-lists from the journal “Provisor”. It was found that a number of offers for antihistaminic drugs is three times greater than a number of offers for mast cells membranes stabilizers. It was found that a half of drugs is manufactured in Ukraine, and domestic drugs, though made from imported substances, is two or three times cheaper than the imported ones. In the article the characteristics of chemical structure of some drugs is given and the connection between the structure of the compounds and their action is established. The authors suggested a new direction in search for antiallergic drugs among the derivatives of xanthine, possessing the required pharmacological properties.
УДК 615.254
Козарь В.В., Горбач Т.В., Топчий В.В.
Харьковская областная больница
Харьковский Государственный медицинский университет
Институт терапии АМН Украины (г. Харьков)
Показано, что при экспериментальном гломерулонефрите (ГН) у крыс изменения состава липидного слоя мембран приводят к снижению активности мембраносвязанных ферментов (Са2+, Мg2+-АТФазы, сукцинатдегидрогеназы, изоцитратдегидрогеназы), перегрузке клеток кальцием, что является причиной угнетения окислительного фосфорилирования и возникновения энергодефицита в почечной ткани (снижение концентрации АТФ). Глюкозамин оказывает положительное влияние на энергетические и биосинтетические процессы при экспериментальном ГН у крыс: активируются ферменты окислительного фосфорилирования, Са2+, Mg2+-АТФаза, снижается активность гликолитических ферментов, трансаминаз и внутриклеточная концентрация кальция.
Kozar V.V., Gorbach T.V., Topchiy V.V.
Experimental substantition of glucosamine hydrochloride use in glomerulonephritis therapy. Report 4. Effect on the energy exchange and biosynthesis processes in rats with autoimmune glomerulonephritis
It was shown that in rats with experimental glomerulonephritis (GN) the modifications of membrane lipid layer lead to the decreasing of membrane bound enzyme (Ca2+, Mg2+-ATPhase, succinate dehydrogenase, isocitrate dehydrogenase) activity and cell calcium overloading resulting in the oppressing of oxidative phosphorylation and the energy deficiency in the kidney tissue (decreasing of ATP concentration). Glucosamine exerts the positive effect on the energetic and biosynthetic processes in rats with experimental glomerulonephritis: the oxidative phosphorylation enzymes, Ca2+, Mg2+-ATPhase have been activated, the activity of glycolitic enzymes and transminases as well as intracellular calcium concentration have been decreased.
УДК 611.018.54: 547.963.3+547.963.2+579.841.11
Минухин В.В.
Харьковский государственный медицинский университет
Одним из путей улучшения качества терапии заболеваний человека является поиск новых лекарственных форм (ЛФ) известных препаратов. К таким ЛФ следует отнести липосомы, обладающие способностью обеспечить доставку лекарств к критическим органам и тканям, снизить их токсичность и аллергенность, а также продлить их действие внутри макроорганизма. Целью настоящего исследования явилось изучение роли циклических нуклеотидов (ЦН) в формировании резистентности экспериментальных животных, иммунизированных синегнойным анатоксином, включенным в фосфатидилэтаноламиновые липосомы (ФЭЛ).Показано, что ФЭЛ следует отнести к биологически активным препаратам - модуляторам циклических нуклеотидов. ЦН принимают участие в формировании резистентности мышей к синегнойной инфекции, что подтверждается наличием тесной корреляционной связи между соотношением ЦН в сыворотке крови этих животных и выживаемостью мышей, зараженных DLM токсигенного штамма P.aeruginosa.
Minukhin V.V.
Content of
cyclic nucleotides in plasma of mice immunized with pyocyanic
anatoxin included
in phosphatidyl ethanolamine liposomes.
Report 1.
One of approaches of human diseases therapy quality improvement is the searching of new dosage forms (DF) of known medicinal products. The liposomes possessing the property of providing the delivery of drugs to the critical organs and tissues and decreasing the toxicity and allergenicity of ones, as well as of prolonging the drug effect inside the macroorganism, should be placed among such DF. The aim of this investigation is the study of cyclic nucleotides (CN) role in the formation of resistance of experimental animals, immunized with the pyocyanic anatoxin included in phosphatidyl ethanol amine liposomes (PEL). It was shown that PEL should be placed among the biologically active preparations - modulators of cyclic nucleotides. CN take part in the formation of mice resistance to the pyocyanic infection which have been confirmed by the presence of close connection between the ratio of CN in the blood serum of these animals and survival of mice infected with DLM of toxicogenic strain P. Aeruginosa.
УДК 614.27:615.11:615.212.3
Немченко А.С., Гала Л.О.
Національна фармацевтична академія України
Формування асортименту дитячих безрецептурних аналгетиків на підприємствах фармацевтичної галузі
Проведено вивчення показників швидкості реалізації, цінової еластичності попиту і споживацьких переваг дитячих безрецептурних аналгетиків та їх аналогів. Підприємствам фармацевтичної галузі запропоновано методику узагальненого формування оптимального асортименту, а також оптимальний перелік препаратів обраної фармакологічної групи. Результати проведеного дослідження рекомендується використовувати при формуванні асортименту товарних запасів і при розробці виробничих програм.
Nemchenko A.S., Gala L.A.
Forming of pediatric non-prescription analgesics range at the pharmaceutical branch plants
The study of such indices as realization rate, price elasticity of demand and consumer preferences for the pediatric non-prescription analgesics and analogs of ones was carried out. The procedure for generalized forming of an optimum range as well as the optimal list of drugs of pharmacological group being studied were proposed to the pharmaceutical branch plants. The results of study fulfilled are recommended to use in the forming of the stock of goods range and in the development of production program.
УДК 659.1:661.12
Пивень Е.П.
Государственный научный центр лекарственных средств
Перспективы развития отечественного производства антибиотиков цефалоспоринового ряда
Установлено, что в условиях постоянного роста уровня заболеваемости, ассортимент отечественных антибиотиков цефалоспоринового ряда остается недостаточно широким и не полностью удовлетворяет потребностям населения Украины. Предложен ряд перспективных для отечественных производителей цефалоспориновых препаратов. В результате проведенных маркетинговых исследований прогнозирована потребность в препаратах и уровень оптовой цены в случае организации их выпуска в Украине, рассчитаны точки безубыточности производства этих цефалоспоринов. Полученные результаты позволили определить, что наиболее целесообразно, с коммерческой точки зрения, осуществлять разработку и организацию производства двух препаратов II и III поколений.
Piven E.P.
Prospects of development of cephalosporin antibiotics domestic production
It has been established that in the circumstances of the morbidity level constant growth, the range of domestically produced antibiotics of cephalosporin line remains not sufficiently wide and doesn’t comply with the requirements of Ukraine population. The line of cephalosporin products, which are perspective for domestic manufacturers, is proposed. As a consequence of the performed marketing investigations the needs in such products and the level of wholesale price on organization of production of ones in the Ukraine were forecasted and the points of make-out of these cephalosporins industrial production were calculated. The data obtained permit to determine that it is most profitable, from the commercial viewpoint, to develop and organize the production of two products of IInd and IIIrd generations.
УДК 615.454
Столпер Ю.М., Ляпунов Н.А., Безуглая Е.П., Cытник О.Ю., Зинченко А.А.
Государственный научный центр лекарственных средств
Харьковский национальный университет имени В.Н. Каразина
Разработка вагинальных суппозиториев антимикробного действия на новых гидрофильных основах
Исследованы физико-химические и биофармацевтические свойства (температура плавления, хрупкость, реологические свойства, осмотическая активность и время растворения) суппозиторных основ, состоящих из проксанола 268, пропиленгликоля, полиэтиленоксида 400 и комплексных эмульгаторов, в зависимости от концентрации проксанола 268 и эмульгаторов, соотношения между содержанием пропиленгликоля и ПЭО 400, температуры, а также параметров технологического процесса. На основании проведенных исследований разработаны новые гидрофильные суппозиторные основы, варьируя состав которых, можно управлять их физико-химическими и биофармацевтическими свойствами, исходя из медико-биологических требований, предъявляемых к препарату. Разработанные основы позволяют увеличить эффективность и безвредность действия препаратов по сравнению с суппозиториями на жировых и полиэтиленоксидных основах за счет направленности и выраженности диффузионных процессов. На основании результатов исследований суппозиторных основ, а также растворимости и высвобождения лекарственных веществ разработаны рациональные составы и технологии ряда вагинальных суппозиториев антимикробного действия.
Stolper Yu.M.,
Lyapunov N.A., Bezuglaya E.P.,
Sytnik O.Yu., Zinchenko A.A.
Development of antimicrobial vaginal suppositories based on the new hydrophilic bases
The physical and chemical properties (melting point, brittleness, rheological properties, osmotic activity and solution time) of suppository bases consisting from proxanol 268, propylene glycol, polyethylene oxide 400 and complex emulsifiers depending on the proxanol 268 and emulsifier concentration, the relationship between the propylene glycol and PEO 400 content, temperature, as well as the technological process parameters were studied. On the basis of the investigations carried out the new hydrophilic suppository bases were developed, varying the compositions of ones the control over their physico-chemical and biopharmaceutical properties can be exerted from the medical and biological requirements for the medicinal agent. The bases developed permit to increase the effectiveness and harmlessness of medicinal agent effect in comparison with the suppositories with the fat and polyethylene oxide bases, owing to orientation and pronouncement of diffusion processes. On the basis of the suppository bases study results, as well as the solubility and release of pharmaceutical substances the rational compositions and technologies of antimicrobial suppositories series were developed
